Comprimidos de artemeter lumefantrina

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Introducción a los medicamentos

El arteméter (β metil-dihidroarteannuina, artemtherin) se muestra en la figura 1 con el alias en inglés: éter metílico de dihidroartemisina, éter metílico de dihidroqinghaosu.

Molecular: c16h26o5

Fórmula molecular lineal:

Grado: Número MDL: mfcd00866205

Descripción del peligro

Código de peligro: xn

Nivel de peligrosidad: 22

Dosis y uso

Inyección muscular: agujas de aceite el primer día 200 mg, del segundo al cuarto día cada inyección muscular 100 mg.

Efecto secundario

Las reacciones adversas son relativamente leves; solo algunos pacientes reciben inyecciones locales, con hinchazón y dolor temporales que pueden desaparecer por sí solos. Se recomienda su uso con precaución durante los tres meses de embarazo.

Nombre genérico: éter de artemisinina

Nombre en inglés: artemeter

Alias chino: artemisinina metil-reducida

Alias en inglés: artemetherum, artemtherin

Farmacológico

Farmacológico

El mecanismo de acción es el mismo que el de la artemisinina.

Farmacología

La absorción es rápida y completa tras la inyección intramuscular. Tras una dosis de 10 mg/kg, el pico de concentración sanguínea es de 7 horas, alcanzando aproximadamente 0,8 μg/ml, con una t½ de aproximadamente 13 horas. Se distribuye ampliamente en el organismo, con mayor concentración en el tejido cerebral, seguida del hígado y los riñones. Se excreta principalmente por vía intestinal, seguida de la orina.

Este producto elimina el parásito de la malaria por la división endocrina roja. Experimentos con animales han demostrado que su efecto antipalúdico es de 10 a 20 veces superior al de la artemisinina. El hígado y los riñones son los principales órganos de su metabolismo y excreción. Su transporte y excreción en el organismo son rápidos; la mayoría de los fármacos se metabolizan entre 24 y 72 horas después de la inyección estática; la orina apenas detecta el fármaco original. Según los resultados experimentales, el éter de artemisinina presenta un metabolismo de metiléter deséter en el organismo. La biodisponibilidad en conejos domésticos es de tan solo entre el 36,8 % y el 19,5 %.

Efectos farmacológicos

Además de la endocurrencia de glóbulos rojos, la reproducción asexual tiene un poderoso efecto letal, aún puede promover la transferencia de hígado de adultos con esquistosomiasis y fue asesinado, y para los niños con diferentes etapas de desarrollo de la esquistosomiasis también son eficaces, a la edad de 1 semana de los gusanos los niños son más sensibles a las drogas, el papel de los insectos hembras es más obvio que los machos, el efecto inmediato es bueno.

Adecuado para todo tipo de malaria, pero se utiliza principalmente en el tratamiento anticloroquina de Plasmodium falciparum y en primeros auxilios para el peligroso tipo de Plasmodium falciparum.

Este producto tiene mayor eficacia contra el Plasmodium falciparum (incluyendo el Plasmodium falciparum anticloroquina y la malaria peligrosa). Su efecto es preciso y rápido, y el efecto a corto plazo puede alcanzar el 100 %. En la mayoría de los casos, a los dos días de la administración del fármaco, la sangre de los protozoos se volvió negativa y la fiebre remitió. La tasa de reaparición fue del 8 %, inferior a la de la artemisinina. Combinado con bergaminoquina, puede reducir aún más la tasa de reaparición.

También se ha probado clínicamente su uso en infecciones agudas de las vías respiratorias superiores en pacientes con fiebre alta, obteniendo mejores resultados. El efecto de deshidrogenasa suele aparecer aproximadamente media hora después de la inyección muscular. La temperatura corporal disminuye gradualmente en forma de trapezoide y luego aumenta gradualmente en aproximadamente 4 a 6 horas. Sin el fenómeno de una caída repentina de la temperatura corporal, el efecto de deshidrogenasa es estable. Tras la inyección muscular, los pacientes sudan menos y no causa reacciones adversas en ancianos, niños y pacientes debilitados.

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Uso Uso

(preparativos y especificaciones)

Cápsulas de artemisinina de 40 mg

Inyección de éter de artemisinina 1 ml: 80 mg

1. Cantidad comúnmente utilizada para adultos: primera dosis oral 160 mg, 1 vez al día a partir del segundo día, cada 80 mg, 5-7 días, inyección intramuscular, la primera dosis 160 mg, segunda dosis al día 1 vez, cada 80 mg, 5 días.

2. Cantidad común de niños: inyección intramuscular, la primera dosis por peso 3,2 mg/kg;

(formas farmacéuticas y especificaciones)

Cápsulas: 40 mg/grano. Inyección: 80 mg/ml.

(uso)

Antipalúdico: inyección muscular, 200 mg el día 1, 100 mg los días 2-4, o 200 mg los días 1 y 2, y 100 mg los días 3 y 4. La dosis total es de 600 mg. Se reduce la dosis del niño.

Recalentar: 200 mg.

(preparativos)

Inyección: 80 mg (1 ml) cada una.

Cápsulas: 40 mg por cápsula.

Comprimidos de éter de artemisinina compuesto: 0,02 g por comprimido, 0,12 g de alcohol betanílico.

Uso:

Los adultos toman 4 comprimidos por vía oral por primera vez y luego toman 4 comprimidos en 8, 24 y 48 horas, un total de 16 comprimidos;

La dosis de los niños disminuye según la edad.

información adicional

"Desactivar precaución"

Usar con precaución en las primeras etapas del embarazo.

(instrucciones de administración)

Este producto en frío, si hay un fenómeno de solidificación, puede disolverse ligeramente por la temperatura después de su uso.

Reacciones adversas

La reacción a este producto es leve, los pacientes individuales tienen aspartamo amino transferasa, alanina amino transferasa ligeramente aumentada, los glóbulos rojos de la sangre pueden tener una reducción en el sexo.

Algunos pacientes presentaron un leve aumento de la aspartamo aminotransferasa y la alanina aminotransferasa, así como una disminución de las células de malla. Este producto puede utilizarse para la solubilidad a microtemperatura en caso de condensación.

Interacciones

El fenilbarbital induce el metilo del producto, lo que aumenta el metabolismo.

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Farmacopea china

Edición 2010 de la Farmacopea China revisada y actualizada

Éter de artemisinina

haojiami

Artemeter

Número de página: Edición 2005 ii-799

(revisado)

En la cromatografía registrada bajo determinación de contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser consistente con el tiempo de retención del pico principal de la solución de control.

La sustancia en cuestión se toma en la cantidad apropiada, se disuelve y se diluye en una solución que contiene aproximadamente 10 mg de éter de artemisinina por 1 ml, como solución para la prueba, y una cantidad precisa de la solución de prueba se toma en la cantidad apropiada, se diluye con acetileno en una solución que contiene 0,05 mg por 1 ml, como solución de control. De acuerdo con las condiciones de cromatografía bajo determinación de contenido, la solución de control 20 μl se inyecta en la cromatografía líquida, ajuste la sensibilidad de detección, de modo que la altura del pico de cromatografía del componente principal sea de aproximadamente el 20% de la escala completa. Cantidad de precisión de la solución de prueba y la solución de control de 20 μl cada una, respectivamente, se inyectan en la cromatografía líquida, registrando la cromatografía al tiempo de retención del pico del componente principal de 2 veces. Si hay picos de impurezas en la cromatografía de la solución para la prueba, el área de un solo pico de impureza no debe ser mayor que el área del pico principal de la solución de control, el área del pico no debe ser mayor que la mitad del área del pico principal de la solución de control, y el área de cada pico de impureza no debe ser mayor que 2 veces el área del pico principal de la solución de control.

Determinación del contenido: medición por cromatografía líquida de alta eficiencia (apéndice v. D).

Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema con silicona con enlace de 18 alquilsilano como relleno, etil-agua (62:38) como fase de flujo, longitud de onda de detección de 216 nm. El número de platos teórico no es inferior a 2000, basado en el pico de éter de artemisinina.

El método de medición toma alrededor de 30 mg de este producto, pesaje de precisión, se coloca una botella de 50 ml de volumen, se disuelve y se diluye hasta la escala, se agita bien, cantidad de precisión de 20 μl de cromatografía líquida de inyección, se registra la cromatografía; de acuerdo con el método estándar externo en el cálculo del área del pico, es decir, obtener.

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